Thuốc Amoxicillin: Công dụng, liều dùng và lưu ý khi sử dụng

Amoxicillin là một loại thuốc kháng sinh có tác dụng điều trị một số bệnh nhiễm khuẩn và không có tác dụng đối với các loại virus. Cùng tìm hiểu thêm về loại kháng sinh này trong bài viết dưới đây.

Amoxicillin là thuốc gì?

Amoxicillin là một kháng sinh thuộc nhóm penicillin có tác dụng tiêu diệt một số loại vi khuẩn gây bệnh được phát hiện vào năm 1958 và được đưa vào sử dụng từ năm 1972. Thuốc Amoxicillin được xếp vào danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới (WHO), đồng nghĩa với việc nó được coi là một trong những loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong hệ thống y tế. Đặc biệt, Amoxicillin là một trong những loại kháng sinh được kê đơn phổ biến nhất cho trẻ em.

Dược động học

Thuốc Amoxicillin có khả năng hấp thu tốt trong môi trường acid dạ dày và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, tuy chỉ làm giảm tốc độ hấp thu nhưng không làm thay đổi tổng lượng hấp thu. Amoxicillin hấp thu nhanh và hiệu quả hơn qua đường tiêu hóa so với ampicillin, với khoảng 74-92% liều đơn được hấp thu.

Nồng độ đỉnh của amoxicillin trong máu đạt mức cao hơn từ 2-2,5 lần so với ampicillin khi cùng liều lượng. Sau khi uống liều 250mg hoặc 500mg, nồng độ đỉnh trong máu đạt khoảng 3,5-5 microgam/ml hoặc 5,5-11 microgam/ml trong vòng 1-2 giờ, và sau 6-8 giờ nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm thấp hoặc không phát hiện được. Thuốc amoxicillin có thể uống hoặc tiêm mà vẫn có nồng độ thuốc tương tự trong huyết thanh.

Amoxicillin phân bố rộng vào hầu hết các mô và dịch trong cơ thể, trừ mô não và dịch não tủy. Tuy nhiên, khi màng não bị viêm, amoxicillin có thể dễ dàng xuyên thấu vào. Thuốc cũng vượt qua hàng rào nhau thai và có lượng nhỏ phân bố trong sữa mẹ. Amoxicillin kết hợp với protein huyết tương với tỷ lệ 17-20%. Nửa đời của amoxicillin là khoảng 1-1,5 giờ, kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh (3,7 giờ) và người cao tuổi. Trong trường hợp suy thận nặng với hệ số thanh thải creatinin <10 ml/phút, nửa đời của thuốc có thể kéo dài khoảng 7-21 giờ.

Amoxicillin được chuyển hóa một phần thành acid penicilloic, không có hoạt tính chống vi khuẩn. Trong người lớn với chức năng thận bình thường, hệ số thanh thải amoxicillin trong huyết thanh là 283 ml/phút. Khoảng 43-80% liều uống amoxicillin được thải nguyên dạng qua nước tiểu trong vòng 6-8 giờ, và 5-10% liều uống được phân bố vào mật. Nồng độ amoxicillin trong nước tiểu đạt khoảng 300 microgam/ml sau khi uống liều 250 mg. Probenecid kéo dài thời gian thải của amoxicillin qua đường thận. Thuốc cũng được loại bỏ thông qua quá trình thẩm phân máu, và thường mất từ 4-6 giờ để loại bỏ 30-40% liều uống hoặc liều tiêm nếu được sử dụng gần thời điểm thẩm phân.

Cơ chế tác dụng

Amoxicillin là một loại aminopenicillin, có tính bền trong môi trường acid và có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicillin, đặc biệt hiệu quả chống lại vi khuẩn Gram âm. Tương tự như các penicillin khác, amoxicillin hoạt động bằng cách kết hợp với một hoặc nhiều protein gắn penicillin của vi khuẩn (PBP) để ức chế quá trình tổng hợp peptidoglycan, thành phần quan trọng trong cấu trúc tế bào vi khuẩn. Điều này dẫn đến tự phân hủy cuối cùng của vi khuẩn do các enzym tự phá huỷ của tế bào vi khuẩn như auto-lysin và murein hydrolase.

Amoxicillin có hiệu quả in vitro cao hơn so với ampicillin đối với Enterococcus faecalis, Helicobacter pylori và Salmonella spp., nhưng tác dụng chống lại Shigella spp. và Enterobacter thì kém hơn. Amoxicillin dạng uống được ưa chuộng hơn ampicillin dạng uống, đặc biệt trong điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, vì nó được hấp thu tốt hơn từ đường tiêu hóa, tạo nồng độ trong huyết thanh, mô và dịch cao hơn, và ít gây tác dụng phụ (như tiêu chảy). Ngoài ra, tần suất uống ít hơn cũng là một lợi thế của amoxicillin.

Phổ tác dụng

Amoxicillin có phổ tác dụng như sau:

Vi khuẩn nhạy cảm:

• Ưa khí Gram dương: S. aureus, S. epidermidis (không tạo penicillinase), Streptococci nhóm A, B, C và G; Streptococcus pneumoniae, viridans Streptococci, một số chủng Enterococci, Corynebacterium diptheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rhusiopathiae, một vài chủng Nocardia.
• Ưa khí Gram âm: Neisseria meningitidis và N. gonorrhoeae (không tạo penicillinase), Haemophilus influenzae và một vài chủng H. parainfluenzae và H. ducreyi, một số chủng Enterobacteriaceae, Proteus mirabilis, Salmonella và Shigella, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Actinobacillus, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis (không tạo beta-lactamase).
• Kỵ khí: Actinomyces, Arachnia, Bifidobacterium, Clostridium tetani, C. perfringens, Eubacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium, Fusobacterium.
• Xoắn khuẩn: Treponema pallidum, Borelia burgdoferi.

Vi khuẩn kháng thuốc:

• Ưa khí Gram dương: Tụ cầu (Staphylococcus aureus).
• Ưa khí Gram âm: Acinetobacter alcaligenes, Moraxella catarrhalis tạo ra beta-lactamase, Campylobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Seratia, Yersinia enterocolitica.
• Kỵ khí: Bacteroides fragilis.
• Vi khuẩn khác: Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia.

Có thể xảy ra kháng chéo hoàn toàn giữa amoxicillin và ampicillin. Tỷ lệ kháng thuốc của các chủng vi khuẩn khác nhau có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian. Một số thông tin về tỷ lệ kháng thuốc bao gồm: E. coli (66,7%), Salmonella typhi (50%), Shigella (57,7%), Acinetobacter spp. (70,7%), các vi khuẩn đường ruột khác (84,1%), Streptococcus spp. (15,4%), các chủng Enterococcus spp. (13,1%), và các chủng trực khuẩn Gram âm khác (66,7%). Các chủng Haemophilus influenzae và Haemophilus parainfluenzae đã có sự gia tăng kháng thuốc.

Công dụng thuốc Amoxicillin

Amoxicillin được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng vi khuẩn và có thể được sử dụng cho mục đích dự phòng nhiễm trùng đối với những người có nguy cơ cao. Tuy nhiên, nó không có tác dụng chống lại các bệnh do virus gây ra như cảm lạnh hoặc cúm. Hiệu quả của thuốc chỉ giới hạn đối với một số loại vi khuẩn cụ thể và không phản ứng với tất cả các loại nhiễm khuẩn.

Đáng chú ý, vi khuẩn có khả năng thích nghi với tác động của kháng sinh, làm cho nhiều loại kháng sinh mất hiệu quả do kháng thuốc phát triển. Vì vậy, việc quyết định sử dụng kháng sinh cũng như lựa chọn loại kháng sinh cần được dựa trên sự đánh giá và khám bệnh kỹ càng của bác sĩ. Tự ý sử dụng các loại kháng sinh dựa trên đơn thuốc cũ hoặc dựa trên đơn thuốc của người khác có triệu chứng tương tự không được khuyến cáo.

Liều dùng thuốc Amoxicillin

Liều dùng thuốc Amoxicillin được điều chỉnh dựa trên nhiều yếu tố như tuổi, cân nặng, dạng bào chế của thuốc, khả năng thải của thận và mức độ nặng của nhiễm khuẩn.

Liều dùng thuốc Amoxicillin cho người lớn: 500 mg – 1000 mg mỗi lần, được dùng 2 đến 3 lần mỗi ngày.

Liều dùng thuốc Amoxicillin cho trẻ em thường là như sau:

• Đối với trẻ em từ 10 tuổi trở lên: liều thông thường là 250 mg – 500 mg, dùng mỗi 8 giờ một lần.
• Đối với trẻ em trong độ tuổi từ 3 đến 10 tuổi: liều dùng thường là 125 – 250 mg, dùng mỗi 8 giờ một lần.
• Đối với trẻ em có cân nặng dưới 20 kg: liều dùng thường là 20 – 40 mg/kg cân nặng/ngày.

Liều dùng thuốc Amoxicillin cho các trường hợp nhiễm khuẩn:

• Nhẹ và trung bình: 25 đến 50 mg/kg/ngày, chia thành 2 đến 3 lần uống trong ngày.
• Nặng: có thể tăng lên đến 80 đến 100 mg/kg/ngày.

Đối với bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm, liều dùng thuốc có thể giảm đi so với liều thông thường hoặc không sử dụng một số dạng bào chế cụ thể.

Thuốc Amoxicillin có thể được uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Tuy nhiên, đối với viên nén giải phóng kéo dài, nên uống trong vòng một giờ sau khi ăn. Uống thuốc cùng với thức ăn có thể giảm tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa như buồn nôn hoặc nôn mửa. Khoảng thời gian giữa các lần dùng thuốc nên được chia đều (ví dụ, dùng mỗi 8 giờ một lần nếu dùng 3 lần/ngày hoặc mỗi 12 giờ một lần nếu dùng 2 lần/ngày) để đảm bảo hiệu quả diệt vi khuẩn tốt nhất.

Tùy thuộc vào dạng bào chế, cách sử dụng thuốc có thể khác nhau. Ví dụ, dạng hỗn dịch thường yêu cầu phải pha trước khi sử dụng và lắc đều trước khi dùng, còn viên nén giải phóng kéo dài phải được nuốt nguyên vẹn mà không được nhai, bẻ hay nghiền. Thuốc dạng lỏng cần sử dụng công cụ đo liều chính xác và chỉ được sử dụng trong thời gian nhất định sau khi pha. Để biết cách sử dụng đúng từng dạng bào chế, hãy tham khảo thông tin trong hướng dẫn sử dụng hoặc hỏi ý kiến của dược sĩ.

Chống chỉ định sử dụng thuốc Amoxicillin

Việc sử dụng thuốc Amoxicillin không được áp dụng cho bệnh nhân đã từng trải qua phản ứng dị ứng nghiêm trọng với Amoxicillin hoặc các kháng sinh thuộc nhóm tương tự, hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Đồng thời, không nên sử dụng Amoxicillin cho bệnh nhân mắc bệnh tăng bạch cầu đơn nhân do nhiễm trùng (bệnh do nhiễm virus gây ra, thường có triệu chứng mệt mỏi, sốt, đau họng và hạch cổ sưng) vì một số bệnh nhân có thể có khả năng phát triển các phản ứng da sau sử dụng thuốc (như phát ban) cao hơn.

Thuốc Amoxicillin chủ yếu được đào thải qua thận, vì vậy việc sử dụng thuốc cần đặc biệt cẩn thận đối với bệnh nhân có chức năng thận suy giảm. Trong một số trường hợp, có thể cần điều chỉnh liều dùng giảm hoặc kéo dài khoảng thời gian giữa các lần sử dụng thuốc để tránh tích tụ quá nhiều thuốc trong cơ thể gây ra hiện tượng độc tính.

Những điều cần lưu ý khi sử dụng thuốc Amoxicillin

Nhìn chung, Amoxicillin có ít tác dụng phụ. Các tác dụng phụ thường gặp của thuốc bao gồm buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Những tác dụng phụ này thường nhẹ và tự giảm đi. Tuy nhiên, nếu các tác dụng phụ kéo dài, đặc biệt là tiêu chảy nặng, xảy ra nhiều lần trong ngày hoặc kèm theo máu, cần thông báo cho bác sĩ.

Một số bệnh nhân có thể gặp phản ứng dị ứng nghiêm trọng với Amoxicillin, do đó khi gặp bất kỳ dấu hiệu nào của dị ứng thuốc (như ngứa, phát ban, sưng mắt, miệng hoặc khó thở…), cần ngừng sử dụng thuốc và tìm kiếm sự chẩn đoán và điều trị từ bác sĩ kịp thời.

Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng, bao gồm cả các loại thảo dược và sản phẩm chức năng.

Không tự ý ngừng sử dụng thuốc khi bạn cảm thấy các triệu chứng đã cải thiện, hãy dùng thuốc trong suốt thời gian đã được kê đơn. Điều này giúp ngăn ngừa sự phát triển của nhiễm khuẩn và giảm nguy cơ kháng thuốc trong các lần sử dụng sau. Nếu triệu chứng không cải thiện khi dùng thuốc, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ.

Trong trường hợp quên dùng thuốc, hãy dùng ngay khi nhớ. Nếu gần thời điểm dùng liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo như thông thường. Không dùng liều gấp đôi để bù đắp liều đã quên.

Mặc dù hiện chưa có bằng chứng cho thấy Amoxicillin gây hại cho thai nhi, luôn luôn thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang mang thai, có kế hoạch mang thai hoặc đang cho con bú trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.